The Preparation and Relative Bioavailability of an Artemisinin Self-Emulsifying Drug Delivery System文章简介

发布者:中药学院发布时间:2024-05-14浏览次数:176

2023年1月10日,中药学院王云红研究员在期刊Drug Delivery在线发表论文,题目“The Preparation and Relative Bioavailability of an Artemisinin Self-Emulsifying Drug Delivery System”。 本研究在溶解度试验和三元相图的基础上,以自乳化载药量、溶解度、乳化时间为评价指标,采用design-expert软件中mixture-optimal设计优化青蒿素自乳化处方。通过对体外有水分配系数的测定结合体内药-时曲线,对比青蒿素自乳化制剂与原料药的口服相对生物利用度。优化出青蒿素自乳化制剂的最优处方为油酸聚乙二醇甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚=0.5:0.2:0.3(w/w/w),载药量为41.556 mg/g、溶解度为1.997 mg/mL、自乳化时间为 214 s,与原料药相比,自乳化对青蒿素溶解度提高约 33倍。自乳化体外油水分配系数与原料药体外油水分数比较,预测自乳化提高了青蒿素的渗透性,能促进青蒿素的体内吸收。自乳化制剂的相对生物利用度比原料药提高了至少1.47倍。青蒿素自乳化释药系统显著提高了青蒿素的溶解度,能提高青蒿素的相对生物利用度,并对制备的青蒿素自乳化制剂进行表征。

重庆市中药研究院高思佳助理研究员为该论文的第一作者,中药学院王云红研究员和张小梅研究员为共同通讯作者。该研究得到了国家重点研发计划项目(2017ZX09101002-002-004)和重庆市科技局项目(cstc2019jxjl-jbky10002)的支持。

全文链接:https://doi.org/10.1080/10717544.2023.2168794

撰稿:王云红

审核:陈大霞



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