有关中药“毒”的内涵，远古的“毒”，泛指中药治病的特性，凡药皆为毒。传说神农尝百草“无毒者为食，有毒者为药”；比如《周礼·天官冢宰下》就记载：“医师掌医之政令，聚毒药以供医事”。
后世的“毒”，指中药服用以后可能发生的有害人体的不良反应。比如《诸病源候论》就记载“凡药物云有毒及大毒者，皆能变乱，与人危害，亦能杀人”；《素问·五常政大论》告诫 “大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八；无毒治病，十去其九”。
毒性中药在实际使用中，可以通过以下途径，来降低其毒副作用，提高其安全性。
一是炮制减毒。绝大多数中药的毒性成分，比如生物碱，可以在长时间的加热过程当中被破坏。因此在炮制生川乌、生草乌的时候，将其久煮，或者将生马钱子砂炒，均可以使毒性大大的降低。
二是配伍减毒。中药的某些毒性作用，可以被另一些中药所拮抗。因此，利用他们的这种相反相成相互拮抗的作用，在处方配伍的时候，就可以使它们的毒性降低。比如商陆、芫（yuan）花、大戟的毒性作用，可以被大枣所拮抗；比如附子的毒性作用，可以被甘草所减轻。甘草是最常用于配伍减毒的中药。
三是煎煮减毒。因为大多数中药的毒性成分，都可以在长时间加热、加水这个过程当中被破坏，因此毒性中药的煎熬，可以通过延长煎煮时间来起到减毒的作用。这就是为什么毒性中药煎熬需要更长的时间的原因。比如制附子内服，需要提前煎煮30分钟以上。
综上所述，毒性中药的使用，可以通过我们上述的三种办法来降低其毒性，提高其安全性。
【编者按】《神农本草经》载 ：“若有毒宜制，可用相畏相杀者”。
《神农本草经》载：“若用毒药疗病，先起于黍粟，病去即止，不去，倍之；不去，十之。取去为度。”